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對硝基苯甲醛對氯苯甲酰腙具備農(nóng)藥開發(fā)價值
2018-09-10

  發(fā)展對害蟲高效、對環(huán)境及非靶標(biāo)生物安全的生物合理性農(nóng)藥已成為現(xiàn)代農(nóng)藥發(fā)展的主流。酰腙類化合物分子中同時含有氧原子與氮原子,容易與金屬離子形成配合物,可以參與生物體中氫鍵的形成,增加受體之間的親和性,進(jìn)而可以抑制生物體內(nèi)諸多生理化學(xué)過程,利用這一性質(zhì)來找到更好的新型農(nóng)藥顯得十分重要。前期我國科學(xué)家試驗(yàn)了13種含酰腙結(jié)構(gòu)的新型吡唑酰胺衍生物對小菜蛾幼蟲的胃毒、拒食作用,通過分析結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系,認(rèn)為酰腙類化合物分子苯環(huán)上是否含有氯原子及酰腙一端取代基團(tuán)的大小對生物活性有較大影響。

  長江大學(xué)化學(xué)與環(huán)境工程學(xué)院科研人員根據(jù)基團(tuán)活性疊加的原理,以對氯苯甲酸、甲醇、水合肼、對硝基苯甲醛、對甲氧基苯甲醛、苯乙酮為原料,設(shè)計合成了對硝基苯甲醛對氯苯甲酰腙、對甲氧基苯甲醛對氯苯甲酰腙及苯乙酮對氯苯甲酰腙等3種含氯原子的酰腙類化合物。目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)通過核磁共振氫譜、元素分析和紅外光譜進(jìn)行了表征,并試驗(yàn)了目標(biāo)化合物對菜粉蝶幼蟲(菜青蟲)的殺蟲活性。活性篩選試驗(yàn)結(jié)果表明,對硝基苯甲醛對氯苯甲酰腙的觸殺活性和胃毒活性最強(qiáng)。系列濃度試驗(yàn)表明,處理24小時后,對硝基苯甲醛對氯苯甲酰腙對菜粉蝶幼蟲的觸殺活性和胃毒活性的EC50分別為497.85 mg/L、287.01 mg/L;處理48小時后,二者分別為272.21 mg/L、145.75 mg/L.

  根據(jù)以上試驗(yàn)結(jié)果,研究人員認(rèn)為對硝基苯甲醛對氯苯甲酰腙對菜粉蝶幼蟲具有較強(qiáng)的觸殺活性和胃毒活性,具有進(jìn)一步研究和開發(fā)的價值。

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